Basisdokumentation om Wellbutrin SR

Wellbutrin SR er et receptpligtigt antidepressivum med det internationale stofnavn bupropion. I Danmark findes præparatet under varemærker som Wellbutrin SR og Bupropion-Sandoz. Det er klassificeret under ATC-koden N06AX12, hvilket placerer det i gruppen af andre antidepresiva. SR-betegnelsen står for Sustained Release, hvilket betyder langsom frigivelse af det virksomme stof. Alle formuleringer er tabletter beregnet til oral indtagelse. Som alle receptpligtige lægemidler er Wellbutrin SR underlagt Lægemiddelstyrelsens godkendelse og regulering.

Farmacodynamik og Kinetiske Egenskaber

Wellbutrin SR virker primært ved at hæmme genoptaget af to vigtige signalstoffer i hjernen: dopamin og noradrenalin. Denne unike virkningsmekanisme skiller sig fra mange andre antidepresiva, da den ikke påvirker serotonin-systemet. SR-formuleringen giver en gradvis frigivelse, hvor aktive stoffer udskilles over op til 12 timer.

Få timer efter indtagelse begynder bupropion at blive optaget i tarmsystemet. Hovedparten af stoffet nedbrydes af leveren via CYP2B6-enzymet, hvorfor leversygdom kan kræve dosisjustering. Halveringstiden ligger på cirka 21 timer, hvilket muliggør en to gange daglig dosering for mange patienter. Den langsommere frigivelse i SR-tabletterne hjælper med at reducere risikoen for bivirkninger sammenlignet med immediate-release versioner.

• Primær mekanisme: Dopamin-noradrenalin genoptagshæmmer
• Metabolisme via CYP2B6 i leveren
• Biologisk halveringstid ≈21 timer
• Optagetid: 3-5 timer

Klinisk Anvendelsesspektrum

I dansk medicinsk praksis anvendes Wellbutrin SR primært til to EMA-godkendte formål: behandling af alvorlig depression (også kaldet MDD) og som hjælpemiddel ved rygestop under navnet Zyban. Ved depression bruges det ofte til patienter, der ikke tåler serotonerge antidepresivas bivirkninger eller oplever kronisk træthedssymptomer.

Der eksisterer også off-label anvendelse i nogle tilfælde, f.eks. ved visse former for ADHD-symptomer hos voksne eller energiløshed ved bipolær lidelse i kombination med andre præparater. Unge under 18 år anbefales ikke at bruge medicinen, da sikkerhedsprofilen ikke er tilstrækkeligt dokumenteret i denne gruppe. For gamle patienter reduceres dosis ofte, og gravide anvender kun lægemidlet ved strengt nødvendighed efter forudgående medicinsk vurdering.

Rygestopbehandlingen følger et specielt regime med stigende dosering over de første uger. Mange læger vælger at kombinere denne bupropion behandling med adfærdsfaglig vejledning for optimale resultater ved nikotinmisbrug.

Dosistorering og administrativ praksis for Wellbutrin SR

Startdosis ved depression anbefales typisk til 150 mg én gang dagligt tidligt om morgenen. Denne kan øges til en vedligeholdelsesdosis på 300 mg dagligt efter fire til syv dage, hvis der er god tolerabilitet. Hos patienter med nyresygdom kræves sædvanligvis ingen dosisjustering, men det er vigtigt at overvåge for bivirkninger. Ved leverpåvirkning reduceres dosis normalt med 50%, eller der sættes længere intervaller mellem doseringer.

Administration tæt på sovetid øger risiko for søvnløshed. Derfor anbefales morgen- eller eftermiddagsdosis. Splid aldrig SR-tabletter - de er designet til langsom frigivelse over flere timer. Vedligeholdelsesterapi ved depression forsætter ofte i 6-12 måneder eller mere afhængigt af klinisk respons. Stop aldrig denne medicin pludselig uden lægevejledning.

Kontraindikationer og kritiske sikkerhedsadvarsler for bupropion

Absolutte kontraindikationer omfatter historie med epileptiske anfald. Dette skyldes bupropions krampdræsskabende potentiale. Andre helrike faktorer er aktuel eller tidligere bulimi eller anoreksi, akut alkoholabstinens, samt brug af MAO-hæmmere indenfor de sidste 14 dage. Alvorlige allergiske reaktioner mod bupropion eller hjælpestoffer udelukker også behandling.

• Anfallsrisiko: Risikoen øses ved overdosis, tæt dosisskema, krampeprædisposition eller samtidig brug af krampelægemidler. Vurder omhu hos patienter med kraniebrud, hjernesvulst eller stofmisbrug.
• Kardiovaskulær status: Monitorering af blodtryk anbefales ved behandlingsstart, da hyppigt forekommer moderat trykstigning. Hold pause ved uændret svær hypertension.
• Psykiatrisk intensivering: Patienten forfølges for depressive symptomforværring, selvmordstanker eller unormal agitation/irritabilitet, især tidlig i behandlingsforløbet og hos unge voksne.

Hyppige uønskede virkninger omfatter tørmund, hovedpine, kvalme eller søvnbesvær. Republikeringsdygtig forfremmelse af humør kan være et tidligt signal om bipolær lidelse. Der rådes til omhyggelig risikovurdering før påbegyndelse og løbende opfølgning under terapi. Kontakt altid kliniker eller apoteker ved spørgsmål om brugervenlighed.

Klinisk Anvendelsesspektrum

Bupropion markedsføres i Danmark med specifikke godkendte formål, men bruges også udenfor officielle indikationer. Det afgørende er at kende både dokumenteret effekt og begrænsninger ved medicinen til sikker behandling.

EMA-godkendte indikationer

Ved depression anvendes Wellbutrin SR til alvorlige episoder, hvor 150 mg dosering ofte er startpunktet. Som rygestopmedicin (Zyban) bruges det over 7-12 uger for at mindske nikotintrang. Nøglestudier viser fordoblet rygestop-succesrate versus placebo ved korrekt brug.

Off-label bruger

På danske hospitaler har jeg set praktiserende læger anvende bupropion til ADHD-symptomer når stimulanter ikke egner sig – dog uden formel godkendelse. Andet almindeligt off-label brug:

• Koncentrationsbesvær ved bipolar lidelse
• Sexualdysfunktion grundet antidepressiver

Børn under 18 år bør undgå medicinen grundet sikkerhedsmæssige bekymringer.

Særlige patientgrupper

For gravide er bupropion kategori C - forskningen viser begrænsede risici, men kun til patienter hvor andre antidepressiver fejler. Hos ældre starter vi lavere (100mg/dag) fordi nyrer og lever håndterer stoffet langsommere. Dosistilpasning foretages altid ved ledsygdomme.